产业界的应用型研发瞄准的是1~2年之内的产品。
位于上海的中国商飞总装制造中心,车间里的工人们正在最新一架C919飞机前忙碌着。在总书记的指引下,过去十年,从石油天然气、基础原材料到先进制造,从5G、人工智能到工业软件、工业互联网,从医疗器械、仪器设备到新药疫苗研制,一批重要领域的关键核心技术加快突破。
如其他媒体、网站或个人从本网站转载使用,须保留本网站注明的来源,并自负版权等法律责任。如何在四个面向的战略方向上取得突破?总书记指出,要完善国家创新体系,强化国家战略科技力量。2022年11月30日,神舟十五号和神舟十四号两个航天员乘组首次在空间站进行在轨轮换,6名航天员首次在中国的太空家园留下太空合影。中国科学院科技战略咨询研究院院长潘教峰:中国科技之所以取得历史性的成就,快速发展,对世界创新版图的一个深刻改变,背后是总书记深刻地认识和把握了科技创新发展的规律,在把握规律、把握大势的基础之上又把它转化成了一系列战略部署。据初步测算,2022年我国全社会研发经费投入达到3.09万亿元,是2012年的3倍,稳居世界第二大研发投入国。
党的十八大以来,以习近平同志为核心的党中央把科技创新摆在国家发展全局的核心位置,推动我国科技事业取得历史性成就、发生历史性变革。中国工程院院士、中国航天科技集团五院空间站系统总设计师 杨宏:中国航天受国外封锁六十多年,所以我国要发展载人航天,建造国家太空实验室,开展大规模的科学实验,只能依靠我们国家自己的科技力量,独立自主来进行建造,我们的关键核心技术都是拥有完全知识产权,我们每一台产品全部是国产化,我们的核心元器件百分之百国产化。手性ANIPE-镍催化剂的使用,实现了挑战性的动态动力学转化过程的速率匹配、手性识别和非对映、对映选择性控制。
作者如果不希望被转载或者联系转载稿费等事宜,请与我们接洽。针对手性金属卡宾催化的精准调控这一科学难题,施世良团队长期致力于发展新型优势手性氮杂环卡宾(NHC)配体及其在重要挑战性不对称反应中的应用。近期,中国科学院上海有机化学研究所施世良研究员团队首次实现了普适的动态动力学不对称酮加成反应,发展了从易得的消旋酮原料直接转化为含两个连续手性中心的复杂叔醇的新方法(图1)。催化剂成功调控了两个连续手性中心高效构筑。
该工作为通过其他途径难于制备的复杂手性叔醇的高效高立体选择性合成提供了通用的新方法。如其他媒体、网站或个人从本网站转载使用,须保留本网站注明的来源,并自负版权等法律责任。
来源:中国科学院上海有机化学研究所微信公号 发布时间:2023/2/18 9:06:42 选择字号:小 中 大 动态动力学不对称酮加成反应有了新进展 手性是自然界的基本属性。反应底物范围广泛,适用于-芳基、胺基、或氧取代的酮,甚至全烷基取代酮。近期,施世良团队发现了镍卡宾络合物催化酮快速消旋化的新过程。特别声明:本文转载仅仅是出于传播信息的需要,并不意味着代表本网站观点或证实其内容的真实性。
羰基加成反应是有机合成中最常用的碳碳成键反应之一,但是由于缺乏高效的消旋化策略和催化体系,非活化酮的动态动力学不对称加成反应一直未有报道。发展手性分子的高效精准合成方法对于生命科学、材料科学和新药研究等领域均具有十分重要的意义。结合此发现,利用自主研发的手性卡宾ANIPE-镍催化剂,他们实现了非活化酮的动态动力学不对称芳基化和烯基化反应。他们发展了ANIPE和SIPE系列新型大位阻灵活C2对称手性NHC配体,并应用于多类挑战性的金属催化不对称偶联反应,包括交叉偶联(不对称Suzuki偶联: J. Am. Chem. Soc. 2019, 141, 14938; 低温不对称碳氮偶联: Angew. Chem., Int. Ed.2021, 60, 16077; 不对称Heck类偶联: Nat. Catal. 2022, 5, 934),转氢偶联(不对称氢芳基化:J. Am. Chem. Soc. 2019,141, 5628; Angew. Chem. Int. Ed. 2019, 131, 13567; J. Am. Chem. Soc. 2022, 144, 13643; 不对称氢硼化: Angew. Chem. Int. Ed.2018, 57, 1376),和羰基偶联(酮芳基化: Angew. Chem. Int. Ed. 2021, 60, 5262; 醛芳基/烯基化: CCS Chem. 2022, 4, 1169; 醇芳基化: J. Am. Chem. Soc. 2021, 143, 11963; 醇-炔偶联: ACS Catal. 2019, 9, 1; 醛-炔-烯酮偶联: J. Am. Chem. Soc. 2022, 144, 130)。
根据对照实验和团队前期的2活化羰基偶联工作基础,他们推测该过程经过酮与卡宾-镍(0)的2配位并氧化环合生成镍杂三元环中间体,继而发生-H消除、再插入以及还原消除实现手性酮的快速消旋化。反应以稳定易得的芳基或烯基硼酸酯为偶联试剂,具有良好的官能团和杂环兼容性
含两个连续手性中心的叔醇广泛存在于药物和生物活性天然产物分子中,其高效高立体选择性构建是化学合成领域的重要挑战性研究前沿。针对手性金属卡宾催化的精准调控这一科学难题,施世良团队长期致力于发展新型优势手性氮杂环卡宾(NHC)配体及其在重要挑战性不对称反应中的应用。
反应底物范围广泛,适用于-芳基、胺基、或氧取代的酮,甚至全烷基取代酮。如其他媒体、网站或个人从本网站转载使用,须保留本网站注明的来源,并自负版权等法律责任。羰基加成反应是有机合成中最常用的碳碳成键反应之一,但是由于缺乏高效的消旋化策略和催化体系,非活化酮的动态动力学不对称加成反应一直未有报道。近期,施世良团队发现了镍卡宾络合物催化酮快速消旋化的新过程。催化剂成功调控了两个连续手性中心高效构筑。手性ANIPE-镍催化剂的使用,实现了挑战性的动态动力学转化过程的速率匹配、手性识别和非对映、对映选择性控制。
该工作为通过其他途径难于制备的复杂手性叔醇的高效高立体选择性合成提供了通用的新方法。特别声明:本文转载仅仅是出于传播信息的需要,并不意味着代表本网站观点或证实其内容的真实性。
来源:中国科学院上海有机化学研究所微信公号 发布时间:2023/2/18 9:06:42 选择字号:小 中 大 动态动力学不对称酮加成反应有了新进展 手性是自然界的基本属性。近期,中国科学院上海有机化学研究所施世良研究员团队首次实现了普适的动态动力学不对称酮加成反应,发展了从易得的消旋酮原料直接转化为含两个连续手性中心的复杂叔醇的新方法(图1)。
快速消旋化新途径和镍卡宾催化策略为发展其他挑战性动态动力学不对称羰基转化提供了新思路。结合此发现,利用自主研发的手性卡宾ANIPE-镍催化剂,他们实现了非活化酮的动态动力学不对称芳基化和烯基化反应。
他们发展了ANIPE和SIPE系列新型大位阻灵活C2对称手性NHC配体,并应用于多类挑战性的金属催化不对称偶联反应,包括交叉偶联(不对称Suzuki偶联: J. Am. Chem. Soc. 2019, 141, 14938; 低温不对称碳氮偶联: Angew. Chem., Int. Ed.2021, 60, 16077; 不对称Heck类偶联: Nat. Catal. 2022, 5, 934),转氢偶联(不对称氢芳基化:J. Am. Chem. Soc. 2019,141, 5628; Angew. Chem. Int. Ed. 2019, 131, 13567; J. Am. Chem. Soc. 2022, 144, 13643; 不对称氢硼化: Angew. Chem. Int. Ed.2018, 57, 1376),和羰基偶联(酮芳基化: Angew. Chem. Int. Ed. 2021, 60, 5262; 醛芳基/烯基化: CCS Chem. 2022, 4, 1169; 醇芳基化: J. Am. Chem. Soc. 2021, 143, 11963; 醇-炔偶联: ACS Catal. 2019, 9, 1; 醛-炔-烯酮偶联: J. Am. Chem. Soc. 2022, 144, 130)。图1. 镍卡宾催化酮的动态动力学不对称芳基化和烯基化反应 以上工作得到科技部国家重点研发计划、中科院、国家自然科学基金委、上海市科委、上海有机所以及金属有机化学国家重点实验室的大力资助。作者如果不希望被转载或者联系转载稿费等事宜,请与我们接洽。根据对照实验和团队前期的2活化羰基偶联工作基础,他们推测该过程经过酮与卡宾-镍(0)的2配位并氧化环合生成镍杂三元环中间体,继而发生-H消除、再插入以及还原消除实现手性酮的快速消旋化。
反应以稳定易得的芳基或烯基硼酸酯为偶联试剂,具有良好的官能团和杂环兼容性。发展手性分子的高效精准合成方法对于生命科学、材料科学和新药研究等领域均具有十分重要的意义
就好比对于一个需要1000个变量才可以刻画的方程组,人们无法隔离出3个变量用还原论模式来求解。我国提出有组织科研的一大目标,是在新兴战略领域成为下一个世界主要科学中心和有全球影响力的创新策源地。
应用型、渐进式科研成果批量涌现的同时,从事人工智能基础理论和系统框架研究者的声音却十分微弱。过去40年,我国在教育领域取得了长足进步。
钱学森说过:搞导弹不是靠一两个科学家,要靠一批有理论基础,又有实践经验的大的研究队伍。(一)站在新的历史转折点,凝聚新的战略驱动力,形成新的战略思维 回顾我国现代科技发展史,大体可划分为三个阶段。小数据、大任务的技术范式,不盲目跟跑当前以大数据、大算力、大模型为特征的人工智能热点。科研院所的使命是连接这两端,集中力量进行科研攻关。
科学领域早期的探索,西方科学普遍使用的是还原论模式:问题越分越细,小分队搜索。但是,我们也要看到,近年来这种科研组织模式的弊端也日益凸显:科学研究成为一种职业,写本子数论文日盛,群体越来越大,而科学研究越来越同质化,日趋内卷,产生了显著的马太效应。
究其原因,国家前途和民族命运驱使各国必须面向国家战略需求,并以此为指引有组织地攻关根本性问题。纵向贯通、横向交叉的科研组织模式。
这些重大成果重塑或创造了一批新的学科,产生了新的高精尖技术,形成了新的先进生产力,建立了科技制高点优势,乃至推动了世界科学中心的转移。作者:朱松纯 来源:光明日报 发布时间:2023/2/18 8:55:00 选择字号:小 中 大 朱松纯:以有组织科研推进原创性、引领性创新 演讲人:朱松纯 演讲地点:北京大学英杰交流中心 演讲时间:2023年2月 朱松纯 北京通用人工智能研究院院长,北京大学讲席教授,北京大学智能学院、人工智能研究院院长,清华大学基础科学讲席教授,第十四届全国政协委员。